2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Bombesin Receptor

Bombesin Receptor (蛙皮素受体)

蛙皮素 (Bn) 受体家族包括胃泌素释放肽 (GRPR) 和神经调节素 B (NMBR) 受体、Bn 受体亚型 3 (BRS-3) 和 Bn 受体亚型 4 (BB4)。这些受体的激活会介导广泛的生物活动，包括中枢神经系统的重要变化（如饱腹感）、昼夜节律控制、体温调节以及外周组织的重要变化（如刺激胃肠道激素释放、激活巨噬细胞和影响发育）。Bn 相关肽还具有强大的生长效应，可引起正常细胞和各种肿瘤细胞系的增殖。

BRS-3 受到越来越多的关注，因为它不仅在许多胃肠道 (GI) 和中枢神经系统 (CNS) 过程中发挥重要作用，还因为它是 G 蛋白偶联受体家族之一，最常在不同肿瘤中异位或过度表达，包括前列腺癌、小细胞肺癌、乳腺癌、中枢神经系统肿瘤和类癌（肠道、胸腺和支气管）。

The bombesin (Bn) receptor family includes the gastrin-releasing peptide (GRPR) and neuromedin B (NMBR) receptors, Bn receptor subtype 3 (BRS-3) and Bn receptor subtype 4 (BB4). Activation of these receptors mediates a wide spectrum of biological activities including important changes in the central nervous system including satiety, control of circadian rhythm, thermoregulation, and in peripheral tissues including stimulation of gastrointestinal hormone release, activation of macrophages, and effects on development. Bn-related peptides also have potent growth effects causing proliferation of bothnormal cells and various tumor cell lines.

BRS-3 is receiving increased attention, because not only is it important in a number of gastrointestinal (GI) tract and central nervous system (CNS) processes, but also because it is one of the G-protein coupling receptor families most frequently ectopically or overexpressed by a different tumors, including prostate cancer, small cell lung cancer, breast cancer, CNS tumors, and carcinoids (intestinal, thymic, and bronchial).

Bombesin Receptor 相关产品 (31):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0195
    Bombesin

    蛙皮素

    		Modulator 99.47%
    Bombesin 是一种十四肽，在胃泌素释放和 G 蛋白受体活化中起重要作用。
    Bombesin
  • HY-14342
    MK-5046 Agonist 99.67%
    MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
    MK-5046
  • HY-103286
    PD176252 Antagonist 99.38%
    PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性，Ki 值分别为 0.17 nM，1 nM 和 0.66 nM，16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂，在 HL-60 细胞中，EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。
    PD176252
  • HY-P0107A
    RC-3095 TFA Antagonist 98.12%
    RC-3095 TFA 是一种选择性蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 TFA 作用于关节炎小鼠，通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。
    RC-3095 TFA
  • HY-116216
    PD 168368 Antagonist ≥99.0%
    PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，Ki 为 15-45 nM。 PD 168368 是神经调节素 B 受体（NMBR; IC50=96 nM）和胃泌素释放肽受体 (GRPR; IC50=3500 nM)）的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂，EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。
    PD 168368
  • HY-N2600R
    Kuwanon H (Standard)

    桑皮酮 H (Standard); 桑黄酮 H (Standard)

    		Antagonist
    Kuwanon H (Standard) 是 Kuwanon H 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kuwanon H 是桑中的黄酮类化合物，为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合，Ki 值为 290 nM。
    Kuwanon H (Standard)
  • HY-N4247R
    Kuwanon G (Standard)

    桑黄酮 G (Standard)

    		Antagonist
    Kuwanon G (Standard) 是 Kuwanon G 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物，为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂，具有杀菌作用。
    Kuwanon G (Standard)
  • HY-125075
    PD 165929 Antagonist
    PD 165929 是一种高亲和力、竞争性的非肽类神经调节素-B (NMB) 受体选择性拮抗剂 (Ki: 6.3 nM; IC50: 对于大鼠 NMB 受体为 150 nM)。
    PD 165929
  • HY-101844
    ML-18 Antagonist 98.44%
    ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。
    ML-18
  • HY-N4247
    Kuwanon G

    桑黄酮 G

    		Antagonist 99.52%
    Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物，为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂，具有杀菌作用。
    Kuwanon G
  • HY-N2600
    Kuwanon H

    桑皮酮 H; 桑黄酮 H

    		Antagonist 98.60%
    Kuwanon H 是桑中的黄酮类化合物，为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合，Ki 值为 290 nM。
    Kuwanon H
  • HY-103281
    Litorin

    雨滨蛙肽

    		Agonist 99.51%
    Litorin，一种两栖类蛙皮素衍生物，是一种蛙皮素受体 (bombesin receptor) 激动剂。Litorin 刺激平滑肌收缩，刺激胃泌素、胃酸和胰腺分泌，抑制体内实验中的营养物质。
    Litorin
  • HY-103277A
    BIM 23042 TFA Antagonist
    BIM 23042 TFA 是一种生长抑素 (SS) 八肽类似物，是选择性neuropeptide neuromedin B receptor (NMB-R, BB1) 拮抗剂。BIM 23042 对胃泌素释放肽 (GRP) 受体(BB2) 的亲和力降低 100 倍。BIM 23042 抑制神经介素 B (HY-P0241)、ICI 216140 和 DPDM-铃蟾肽乙酰胺诱导的 Ca2+ 释放。
    BIM 23042 TFA
  • HY-P0039
    BIM-26226 Antagonist 99.94%
    BIM-26226 是一种胃泌素释放肽，是一种强效选择性的 bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，IC50 值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。
    BIM-26226
  • HY-P1423A
    BA 1 TFA Agonist 99.76%
    BA 1 TFA 是一种 bombesin (BB) 受体家族激动剂。BA 1 与 Bombesin 受体亚型 3 (BRS3)，胃泌素释放肽受体 (GRPR)，神经调节素 B 受体 (NMBR) 高亲和力结合，IC50 分别为 6、0.4、2.5 nM 。
    BA 1 TFA
  • HY-P0107
    RC-3095 Antagonist
    RC-3095 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 作用于关节炎小鼠，通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。
    RC-3095
  • HY-P10267
    Neuromedin (B-30) Ligand
    Neuromedin B-30 是一种神经肽，最初从猪脑和脊髓中分离出来，可能具有刺激平滑肌的活性。Neuromedin B 在感觉神经元中表达，能够引起局部血管扩张、血管通透性增加和局部痛觉过敏，从而参与神经源性炎症。Neuromedin B 调节食欲、体温和应激行为反应。Neuromedin B 还参与调节胃肠道的平滑肌收缩和分泌功能。
    Neuromedin (B-30)
  • HY-14342A
    (R)-MK-5046 Control 98.21%
    (R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
    (R)-MK-5046
  • HY-P5072
    GRP (14-27) (human, porcine, canine) Agonist
    GRP (14-27) (human, porcine, canine) 是一种铃蟾肽受体配体。GTP 和 GDP 抑制 GRP (14-27) 的特异性结合，而 GMP 则没有影响。
    GRP (14-27) (human, porcine, canine)
  • HY-103287
    [D-Phe12,Leu14]-Bombesin Antagonist
    [D-Phe12,Leu14]-Bombesin 是 Bombesin Receptor 的拮抗剂。[D-Phe12,Leu14]-Bombesin 可用于癌症研究。
    [D-Phe12,Leu14]-Bombesin
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